于全世界自然康健产物市场中,姜黄素以其卓着的抗炎、抗氧化和抗癌特征,成为最近几年来增加最快的植物活性身分之一。据市场调研显示,2024 年全世界姜黄素市场范围已经达 2.07 亿美元,估计至 2031 年将爬升至 2.75 亿美元,年复合增加率达4.2%。2023年姜黄增补剂重返美国草本增补剂市场榜首(美国植物委员会陈诉)。 然而,姜黄素的临床运用持久受限在其极低的生物使用度——口服后90%以上于体内被快速代谢为葡萄糖醛酸及硫酸联合物,研究显示,高剂量姜黄素(10g及 12g)于康健人体内的接收和代谢物漫衍,12名受试者中仅于1名体内检测到游离姜黄素原型份子,其余均为姜黄素葡萄糖醛酸及硫酸联合物(也被称为轭合产品或者惰性代谢物)。利用DPPH法评估其抗氧化能力,姜黄素单葡萄糖醛酸的SC50为15.61 μg/mL(姜黄素为 1.58 μg/mL)(SC50值越低代表其抗氧化能力越强),仅为姜黄素原型份子的1/10,双葡萄糖醛酸无显著活性。这些研究数据注解姜黄素的药理作用重要依靠其原型份子或者还有原产品,而非其轭合代谢物 1,2 。这类 “高剂量、低疗效” 的抵牾,成为制约姜黄素财产成长及功能机能的焦点障碍。 萨宾莎发明当前中国市场上养分素的生物使用度逐渐成为一个被过分简化的康健指标,特别于姜黄/姜黄素类增补剂上表现尤为较着,而真实环境是: 高接收≠高活性 “接收率到达xxx倍”,"血药浓度晋升XX倍",“代谢时常延伸XX小时” 等宣传语满盈着姜黄类增补剂市场,消费者往往被误导将生物使用度与产物效果直接划等号。然而,这一认知存于庞大误区。生物使用度(Bioavailability)指活性身分进入血液轮回的水平及速率,它只是药物或者养分素阐扬作用的条件前提,而非决议因素。譬如姜黄素假如其活性情势于体内迅速被代谢为无效物资,纵然血液浓度再高,现实效果也会年夜打扣头,甚至持久高剂量摄取并于体内永劫间逗留,其代谢产品于胆汁中的分泌历程可能激发肝毒性危害以和致使胆红素代谢紊乱。 警惕市场宣传的 "接收陷阱",现存的三年夜认知误区: 试验室数据≠人体效果:某姜黄素产物传播鼓吹 "细胞试验显示接收率晋升xxx倍",但未区别原型份子与代谢产品,人体实验中其原型份子浓度仍低在有用阈值。 总身分≠安全活性身分:如某复合身分添加高含量姜黄酮,其毒性机制和潜于危害最近几年来逐渐遭到存眷。体外试验注解,姜黄酮可经由过程线粒体功效紊乱、氧化应激和 DNA 加合物形成引诱细胞凋亡及遗传毁伤,特别于高浓度下可能激发肝毒性。其代谢依靠 CYP450 酶体系,天生的环氧化物等活性代谢物可加重肝毁伤并滋扰胆汁酸转运,动物研究显示,持久低剂量袒露则激发肝纤维化 3,4 。 原料添加量≠有用身分含量:过分宣传提高生物使用度的技能,决心纰漏有用身分含量。例如,某产物传播鼓吹"每一粒添加500mg某身分",现实真实有用身分含量不足10%。 C3代表自然存于在姜黄中的三种类姜黄素身分,姜黄素,去甲氧基姜黄素及双去甲氧基姜黄素。萨宾莎将每一一批Curcumin C3 Complex®中的三种类姜黄素都不变于固定比例,形成独占的“黄金三角”布局。 1. 姜黄素(Curcumin)代谢路径:重要经由过程UGT1A1/3葡萄糖醛酸化(60%)及CYP3A4还有原(30%),原型份子半衰期仅1.5小时 1 。 局限性:水溶性差(0.012 mg/mL),于体内葡萄糖醛酸化作用下快速代谢为极低活性的惰性产品。 2. 去甲氧基姜黄素(Demethoxycurcumin)代谢上风:缺乏甲氧基,葡萄糖醛酸化效率降低20%,原型份子于肝脏中的保留时间延伸 5 。 3. 双去甲氧基姜黄素(Bisdemethoxycurcumin)代谢惰性:险些不被葡萄糖醛酸转移酶辨认 6,7 。抗氧化能力是姜黄素的1.5倍,抗光解能力晋升40% 8 。 1. 代谢互补效应,葡萄糖醛酸化竞争:去甲氧基姜黄素与姜黄素竞争性联合UGT酶(葡萄糖醛酸转移酶),使姜黄素的葡萄糖醛酸化削减35% 9 。 还有原代谢调控:双去甲氧基姜黄素按捺CYP3A4活性,削减姜黄素转化 10 。 2. 生物使用度晋升:三种身分形成不变布局,按捺P-糖卵白(P-gp)介导的外排,晋升肠道接收效率 11,12 。 3. 靶点协同作用:多通路调控:姜黄素按捺COX-2(抗炎); 去甲氧基姜黄素激活AMPK(代谢调治); 双去甲氧基姜黄素按捺NF-κB(抗肿瘤)。 l Curcumin C3 Complex®“黄金三角”比例不变,使AUC晋升至单一姜黄素的2-3倍 13,14 , 协同抗炎活性较单一身分加强50%-80% 15 。 l 超90篇临床陈诉,200余篇预临床研究验证其超强功能,涵盖肝脏,枢纽关头,血汗管,胃肠道,肌肉,新冠肺炎和肿瘤等多个标的目的。 当前姜黄素代谢困境:自然活性身分的“阿喀琉斯之踵” 如前文所述,姜黄素的代谢历程重要依靠肝脏中的UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)及细胞色素 P450 酶系。此中,UGT介导的葡萄糖醛酸化反映是姜黄素掉活的要害步调。 BioPerine®黑胡椒提取物经由过程特异性按捺 UGT 酶活性,为姜黄素的生物使用度晋升提供了革命性路径。药理研究注解,BioPerine®可与UGT的催化位点竞争性联合,阻断姜黄素的葡萄糖醛酸化反映,从而使姜黄素连结原型份子并于体内的滞留时间延伸2-3倍。其原型份子AUC(曲线下面积)从 0.004 μg・h/ml 跃升至 0.11±0.02 μg・h/ml,晋升2000%(此数据仅计较姜黄素原型份子) 16 。 与传统代谢调控计谋比拟,BioPerine®上风表现于多重维度: 1. 靶向性按捺:直接作用在代谢通路的限速酶,防止对于其他心理历程的滋扰,并有用晋升姜黄素原型份子使用效率(对于在姜黄素,白藜芦醇类养分素最为要害)。 2. 协同增效:BioPerine®自己具备抗炎、抗菌和神经掩护作用,与姜黄素联用可孕育发生协同效应; 3. 安全性保障:急性毒性试验显示,其对折致死量(LD50)达 330mg/kg(灌胃),持久摄取无较着副作用;得到美国FDA GRAS安全认证。 4. 成本上风:每一剂仅需极低剂量便可实现显著效果,远低在其他工艺的出产成本。 5. 违书上风:多项原研及复配增效专利,超60篇人体临床验证其功能及安全性。 BioPerine®已经于全世界市场运用超20年,是今朝独一于养分增补范畴(如维生素、矿物资、氨基酸、植物提取物等)经由过程临床研究证明其生物使用度加强效果的纯自然身分。其拥有严酷的质量节制系统及完备的科学证据链,每一年有超亿剂添加BioPerine®的产物于全世界发卖,被广泛运用于各种养分增补剂、功效性食物和日化产物中。 跟着科研范畴对于类姜黄素,姜黄素代谢产品以和养分素有用递送技能的不停研究及开发,以和消费者对于姜黄素类增补剂的准确深切熟悉,萨宾莎信赖姜黄这一人类利用几千年的经典植物,必然可以阐扬更年夜的作用,连续为咱们的康健做出孝敬。 参考文献 1, Cancer Epidemiol Biomarkers Prev 2008;17(6). June 2008 2, Antioxidants 2015, 4, 750-767; 3, LUO Mengying, WU Bei, WANG Ye, LUO Heng, CAO Yu. Effect of ar-turmerone on proliferation, migration and invasion of cervical squamous cancer cell line SiHa[J]. Journal of Shandong University (Health Sciences), 2019, 57(6): 68-74. 4, 季明杰. 中药姜黄组分芳姜黄酮引诱肿瘤细胞凋亡的研究[D]. 5, Girst G, Bötvös S, Fülöp F, et al. Pharmacokinetics-driven evaluation of the antioxidant activity of curcuminoids and their major reduced metabolites. Molecules. 2021;26(12):3542. 6, Kanpittaya K, Teerakapong A, Morales NP, Hormdee D, Priprem A, Weera-Archakul W, Damrongrungruang T. Inhibitory Effects of Erythrosine/Curcumin Derivatives/Nano-Titanium Dioxide-Mediated Photodynamic Therapy on Candida albicans. Molecules. 2021 Apr 21;26(9):2405. 7, Huang C, Lu HF, Chen YH, Chen JC, Chou WH, Huang HC. Curcumin, demethoxycurcumin, and bisdemethoxycurcumin induced caspase-dependent and -independent apoptosis via Smad or Akt signaling pathways in HOS cells. BMC Complement Med Ther. 2020 Mar 3;20(1):68. 8,Jäger R, Lowery RP, Calvanese AV, Joy JM, Purpura M, Wilson JM. Comparative absorption of curcumin formulations. Nutr J. 2014 Jan 24;13:11. 9, BioFactors. 2018;44(6):558-569. 10, Girst G, Bötvös S, Fülöp F, et al. Pharmacokinetics-driven evaluation of the antioxidant activity of curcuminoids and their maj江南体育or reduced metabolites. Molecules. 2021;26(12):3542. 11,Girst G, Bötvös S, Fülöp F, et al. Pharmacokinetics-driven evaluation of the antioxidant activity of curcuminoids and their major reduced metabolites. Molecules. 2021;26(12):3542. 12,Yang W, Yang C, Du Y, Wang Q. Colon-Targeted Release of Turmeric Nonextractable Polyphenols and Their Anticolitis Potential via Gut Microbiota-Dependent Alleviation on Intestinal Barrier Dysfunction in Mice. J Agric Food Chem. 2023;71(30):11627-11641. 13, 韩刚,崔悄然默默,毕瑞,赵琳琳,张卫国.《姜黄素、去甲氧基姜黄素及双去甲氧基姜黄素不变性研究》中国中药杂志. 2008, (22) 14,Desmarchelier, C.; Sus, N.; Marconot, G.; Gillet, G.; Resseguier, N.; Frank, J. Demethoxycurcumin and Bisdemethoxycurcumin Are More Bioavailable than Curcumin: A Meta-Analysis of Randomized Cross-Over Trials in Healthy Humans and an In Vitro Mechanistic Exploration. Proceedings 2023, 91, 94. https://doi.org/10.3390/proceedings2023091094 15, Maryam Sadat Hosseini-Zare a, Mozhgan Sarhadi b, Mehdi Zarei b, Ramasamy Thilagavathi c, Chelliah Selvam. Synergistic effects of curcumin and its analogs with other bioactive compounds: A comprehensive review.European Journal of Medicinal Chemistry Volume 210, 15 January 2021, 113072 16, Planta Medica 64 (4) : 353 – 356 (1998)
免费获取合作资料